【精准医疗】血药浓度监测之阿普唑仑
药理作用
阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药，具有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠等作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮杂卓受体，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。
适应症
本品主要用于焦虑、紧张、激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
药代动力学特点
吸收
口服吸收迅速而完全，口服后1～2小时血药浓度达峰值。血浆半衰期一般为12～15小时，老年人为19小时。2～3天血药浓度达稳态。其治疗参考浓度范围为5~50ng/mL。（参照AGNP精神科治疗药物监测共识指南：2011）
分布
血浆蛋白结合率约为80%，吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。
代谢
经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。
排泄
经肾排泄，体内蓄积量极少，停药后清除快。
影响血药浓度的因素
1.肝肾功能：肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。
2.药物相互作用：（1）与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。（2）与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。（3）与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。（4）与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。（5）异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。（6）与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。
不良反应
阿普唑仑常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。
该药有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。
注意事项
1.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者慎用。
2.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险。
3.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。
4.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用
参考文献：
AGNP精神科治疗药物监测共识指南：2011
文字：钱 霖
图片：来自网络