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【精准医疗】血药浓度监测之阿普唑仑

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【精准医疗】血药浓度监测之阿普唑仑

2020-06-13 09:06:43

药理作用

阿普唑仑为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药,具有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠等作用。该药作用于中枢神经系统的苯二氮杂卓受体,加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA 能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。

适应症

本品主要用于焦虑、紧张、激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

药代动力学特点

吸收

口服吸收迅速而完全,口服后1~2小时血药浓度达峰值。血浆半衰期一般为12~15小时,老年人为19小时。2~3天血药浓度达稳态。其治疗参考浓度范围为5~50ng/mL。(参照AGNP精神科治疗药物监测共识指南:2011)

分布

血浆蛋白结合率约为80%,吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。

代谢

经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。

排泄

经肾排泄,体内蓄积量极少,停药后清除快。

影响血药浓度的因素

1.肝肾功能:肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

2.药物相互作用:(1)与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。(2)与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。(3)与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。(4)与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。(5)异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。(6)与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。

不良反应

阿普唑仑常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。

该药有成瘾性,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。

注意事项

1.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者慎用。

2.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。

3.孕妇长期服用可引起依赖,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动,分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,孕妇应尽量避免使用。

4.本药可以分泌入乳汁,哺乳期妇女应慎用


参考文献:

AGNP精神科治疗药物监测共识指南:2011

文字:钱 霖

图片:来自网络


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