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奥卡西平需不需要监测血药浓度?

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奥卡西平需不需要监测血药浓度?

2020-11-17 14:51:22

奥卡西平药代动力学的特点是不需要常规监测血药浓度,对奥卡西平活性代谢物进行血药浓度监测有助于个体化给药等,以便更好地发挥奥卡西平的抗癫痫作用。

奥卡西平是卡马西平的类似物,奥卡西平主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。此外,通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。

奥卡西平临床疗效及副作用类似于卡马西平,但奥卡西平没有酶自身诱导作用,可代替卡马西平用于对后者有过敏反应者;患者对奥卡西平的耐受性明显好于卡马西平。目前奥卡西平已在许多国家作为新型一线抗癫痫药替代卡马西平用于临床。注意奥卡西平与其他抗癫痫药联用时的相互作用:奥卡西平与卡马西平合用可降低卡马西平的血药浓度;奥卡西平可降低苯妥英钠及苯巴比妥的代谢,使其血浆药物浓度升高,毒性增加。

经搜索奥卡西平片国产及进口说明书均显示:奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。

有文献报道:患儿服用奥卡西平后个体差异较大,对奥卡西平活性代谢物进行血药浓度监有助于个体化给药、鉴别诊断和了解不良反应的发生,以便更好地发挥奥卡西平的抗癫痫作用。


参考文献:


癫痫儿童奥卡西平活性代谢物血药浓度监测与临床评价


《南京医科大学学报(自然科学版)》 2010年10期

(作者 单位
杨 洁 南京医科大学附属无锡人民医院临床药理研究室,江苏 无锡 214023
徐晓华 无锡市儿童医院神经内科,江苏 无锡 214023
贺 晴 南京医科大学附属无锡人民医院临床药理研究室,江苏 无锡 214023
过 林 南京医科大学附属无锡人民医院临床药理研究室,江苏 无锡 214023
陈 岚 南京医科大学附属无锡人民医院临床药理研究室,江苏 无锡 214023)

【摘要】:目的:探讨癫痫间患儿奥卡西平活性代谢物10,11一二氢,10-羟基卡马西平(monhydroxycarbazepin,MHD)血药浓度与不良反应、疗效、合并用药的相关性。方法:建立高效液相色谱法测定儿童MHD稳态血药浓度50例次,记录姓名、性别、年龄、体重、药量、不良反应、疗效和合并用药等详细资料并逐一录入数据库,利用SPSS10.0统计软件辅助分析。结果:发生不良反应组与未发生不良反应组、未控制组与控制组间的奥卡西平剂量无显著性差异(P0.05),但患儿MHD血药浓度均存在显著性差异(P0.05)。合并用药组比单药组奥卡西平剂量更高(P0.05),但患儿MHD血药浓度无显著性差异(P=0.784)。患儿服用奥卡西平后个体差异较大。结论:治疗药物监测有助于个体化给药、鉴别诊断和了解不良反应的发生,以便更好地发挥奥卡西平的抗癫痫间作用。
【作者单位】: 南京医科大学附属无锡人民医院临床药理研究室;无锡市儿童医院神经内科;
【关键词】: 癫痫间 儿童 奥卡西平 活性代谢物 血药浓度
【基金】:南京医科大学科技发展基金面上项目资助(06NMUM075)

以下是CNF关于奥卡西平片的用法等资料可供参考:

奥卡西平Oxcarbazepine

【适应证】 用于治疗成年人和5岁及5岁以上儿童的原发性全面性强直-阵挛发作伴有或不伴继发性全面发作和部分性发作。

【注意事项】(1)本品与卡马西平可能存在交叉过敏。
(2)肝功能损害者慎用。
(3)孕妇应权衡利弊后使用,哺乳妇女使用本品时应暂停哺乳。(4)老年人用药易发生低钠血症。
(5)停用本品治疗时应逐减剂量,以避免诱发癫痫发作(发作加重或癫痫持续状态)。
(6)本品可引起眩晕及嗜睡,导致反应能力下降,服药期间应避免驾驶和操纵机器。
(7)出现低钠血症时,可减少本品用量、限制液体的摄入量或停药。多在停药几日后,血清钠浓度可恢复正常,无需其它治疗。
【禁忌证】 对本品过敏者、房室传导阻滞者。
【不良反应】 常见恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、头痛、头晕、嗜睡、意识模糊、抑郁、感情淡漠、激动、情感不稳定、健忘、共济失调、注意力不集中、眼球震颤、复视和疲劳。少见白细胞减少、AST及ALT升高、碱性磷酸酶升高。罕见过敏反应、关节肿胀、肌痛、关节痛、呼吸困难、哮喘、肺水肿、支气管痉挛。
【用法和用量】 口服:1、用于癫痫的辅助治疗,起始量为一日600mg,分2次服。此后根据临床需要,一周增加1次剂量,一周最大增量为600mg,维持剂量为一日1200mg,分2次服用用(剂量超过1200mg时中枢神经系统不良反应增加)。

2、癫痫的单独治疗 由其他抗癫痫药物改为单用本品治疗时,起始剂量为一日600mg,分2次给药,同时其他抗癫痫药开始减量。可根据临床指征一周增加1次剂量,增量最大为一日600mg,直至最大剂量一日2400mg。2~4周达本品的最大剂量,而其他抗癫痫药应在3~6周内逐渐减完。未用过任何抗癫痫药治疗者,本品的起始剂量为一日600mg,分2次给药。每3日增加300mg,直到一日1200mg。

3、肾功能不全时,对肌酐清除率小于30ml/min者,起始剂量为一日300mg,且增加剂量时间间隔不少于1周。

4、肝功能不全时剂量。 轻至中度肝功能不全患者,无须调整剂量;重度肝功能不全患者用药还需进一步研究。

5、儿童用于癫痫辅助治疗。 起始剂量按体重8~10mg/kg,分2次服,一日不超过600mg,在2周内达到维持剂量,体重为20~29kg时,维持量为一日900mg;体重为29.1~39kg时,维持量为一日1200mg;体重大于39kg时,维持量为一日1800mg。

【制剂与规格】 奥卡西平片:(1)150mg;(2)300mg;(3)600mg。

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